داروهای کنونی با وزن مولکولی پایین در مقابله با کروناویروس موثر هستند
تاریخ انتشار: ۲۲ اردیبهشت ۱۳۹۹ | کد خبر: ۲۷۹۰۹۸۹۰
ایسنا/خراسان رضوی محققان چینی بر روی داروهای کنونی با وزن مولکولی پایین، برای درمان سندرم تنفسی کروناویروس2 تحقیق میکنند. کروناویروس جدید دارای آنزیم هیدرولیز پروتئین به نام پروتئاز است و هدفگیری این پروتئاز یعنی Mpro یا 3CLpro در تولید دارو مقابله با کووید-19 موفقیتآمیز خواهد بود.
به گزارش هلث نیوز، محققان اظهار کردند: با شیوع همهگیر کووید-19، تلاش برای یافتن داروی موثر در مقابله با این بیماری افزایشیافته است و برای یافتن داروی موثر در کوتاهترین زمان برای درمان این بیماری که موجب مرگ بسیاری از افراد در سرتاسر جهان شده، از داروهای موجود با تغییر هدف درمانی به میزان زیادی استفادهشده است.
بیشتر بخوانید:
اخباری که در وبسایت منتشر نمیشوند!
نتایج این تحقیق نشان داد: داروهایی با وزن مولکولی پایین، شانس موفقیت بیشتری در برابر اهداف خاص، روی ویروسهای بسیار کوچک دارند. بنابراین، راهکاری برای کشف چنین داروهایی با استفاده از این رویکرد توصیه میشود.
در این تحقیق، از یک روش غربالگری قطعهای استفاده شد که یک فرآیند غربالگری برای درک عملکرد مولکولهای دارویی انتخابشده برای یک هدف خاص است.
محققان بهطور گسترده یکی از اهداف موجود در کروناویروس جدید بنام پروتئاز اصلی (Mpro یا 3CLpro) را بررسی کردند. Mpro نقش مهمی در شکستن یا پاک کردن پلیپپتید ویروسی یا زنجیره پروتئین دارد که از مواد ژنتیکی ویروسی یا RNA تبدیلشده است. بر روی این پلیپپتید 11 مکان وجود دارد که Mpro بر روی آنها عمل کرده و موجب شکستن آنها و تکثیر سلولی میشود.
محققان افزودند: یکی از این موارد LQ¯SAG (مکان شکسته شدن) است که برای مهار این پروتئازها و درنتیجه جلوگیری از تکثیر ویروس مهم است. نتایج این تحقیقات آزمایشگاهی نشان میدهد، هدف قرار دادن Mpro موجب موفقیت در ساخت دارو مقابله با کووید-19 خواهد شد.
این گروه توضیح داد که در حدود 1060 داروی کموزن مولکولی (وزن تقریبی 500 Da) در مقایسه با 13هزار و 550 داروی بالقوه در بانکهای دارویی وجود دارد که انتظار میرود در تحقیقات آزمایشگاهی بالینی علیه این ویروس آزمایش شوند. باوجود تعداد زیادی انتخاب، پیدا کردن نامزد مناسب دشوار است اما داروهای با وزن مولکولی پایین و آنهایی که قدرت متوسط و ایمنی زیاد دارند، میتوانند جایگزینی مناسب باشند.
محققان خاطرنشان کردند: میزان سمی بودن و ویژگیهای ایمنی این داروها بهخوبی بررسیشده و ازنظر ساختاری ساده هستند، بنابراین میتوان آنها را بهراحتی در برابر اهداف دارویی ویروس SARS CoV-2 مطابقت داد. اساس این روش کشف مبتنی بر قطعه است. قطعات داروهای موجود برگرفته از "فارماکوفرها"( فارماکوفر یک چهارچوب مولکولی است که ویژگیهای ضروری مسؤول ایجاد فعالیتهای زیستی یک دارو را حمل میکند) برای تشکیل یک مرکز قطعه استفاده و پسازآن آزمایش میشود.
محققان "نیاسین و هپارین یک" را یافتند که قادر به اتصال به آنزیم اولیه و مهم پروتئاز SARS-CoV-2 به نام Mpro بود. این فعالیت Mpro هنگامیکه مولکول به ساختار آنزیمی تحریککننده Mpro وصل شد، قابلمهار بود.
آنان گفتند: قسمتهای اتصال نیاسین با یکدیگر همپوشانی دارند به این معنی که این عملکرد Mpro ممکن است مولکولهای بزرگتری را نیز در خود جای دهد. دیگر داروها با این عملکرد "کارموفور، بنداموستین، تری کلابندازول و امداستین" بودند.
ترکیبی از این داروها با وزن مولکولی پایین میتواند در مقایسه با یک ترکیب واحد تاثیر بیشتری در برابر ویروس داشته باشد و به نظر میرسد که کارموفر و بنداموستین اثربخشی و ایمنی بیشتری نسبت به سایر داروها دارند.
بنابراین، این رویکرد غربالگری قطعهای میتواند به ایجاد یک داروی موثر نهتنها در برابر کووید-19 کمک کند، بلکه برای ایجاد داروی موثر برای سایر بیمارهای کنونی بدون درمان مولکولی نیز کمککننده باشد.
نتایج این تحقیق در bioRxiv منتشرشده است.
انتهای پیام
منبع: ایسنا
کلیدواژه: استانی علمی و آموزشی کروناویروس داروی موثر کووید 19
درخواست حذف خبر:
«خبربان» یک خبرخوان هوشمند و خودکار است و این خبر را بهطور اتوماتیک از وبسایت www.isna.ir دریافت کردهاست، لذا منبع این خبر، وبسایت «ایسنا» بوده و سایت «خبربان» مسئولیتی در قبال محتوای آن ندارد. چنانچه درخواست حذف این خبر را دارید، کد ۲۷۹۰۹۸۹۰ را به همراه موضوع به شماره ۱۰۰۰۱۵۷۰ پیامک فرمایید. لطفاً در صورتیکه در مورد این خبر، نظر یا سئوالی دارید، با منبع خبر (اینجا) ارتباط برقرار نمایید.
با استناد به ماده ۷۴ قانون تجارت الکترونیک مصوب ۱۳۸۲/۱۰/۱۷ مجلس شورای اسلامی و با عنایت به اینکه سایت «خبربان» مصداق بستر مبادلات الکترونیکی متنی، صوتی و تصویر است، مسئولیت نقض حقوق تصریح شده مولفان در قانون فوق از قبیل تکثیر، اجرا و توزیع و یا هر گونه محتوی خلاف قوانین کشور ایران بر عهده منبع خبر و کاربران است.
خبر بعدی:
این داروها عامل میگرن هستند
همشهری آنلاین – آرش نهاوندی: این مطالعه که در نشریه «نئورولوژی کلینیکال پراکتیس» (Neurology Clinical Practice)، منتشر شده، ارتباط بالقوه بین داروها و مکملهای ضد اسید «مهارکنندههای پمپ پروتون» با علامت اختصاری PPI (یکی از انواع درمانهای دارویی است که میتواند برای کاهش اسید معده و تسکین علائم ریفلاکس اسید معده استفاده شود) مانند اسموپرازول (Nexium) و امپرازول (Prilosec) و داروهای مسدود کننده H۲RA هیستامین (H) مانند فاموتیدین (Pepcid AC) یا سایمتیدین با سر دردهای میگرنی را شناسایی کرده است .
به گزارش هلت لاین، نتایج این تحقیق نشانگر آن بود که در مقایسه با افرادی که از داروهای مهار اسید معده استفاده نمیکردند، خطر بروز میگرن و سردرد شدید، برای افرادی که از داروهای مهارکننده PPI (نوعی درمان دارویی برای کاهش اسید معده) استفاده میکردند، ۷۰ درصد، برای کسانی که از داروهای مسدود کننده (H۲RA) استفاده میکردند، ۴۰ درصد و برای کسانی که آنتیاسیدهای عمومی مصرف میکردند ۳۰ درصد بیشتر از افرادی بود که از داروهای ضد اسید استفاده نمیکرند.
دکتر مدحت میخائیل، پزشک متخصص مدیریت درد در مرکز پزشکی «مموریال کر اورنج کاست» در کالیفرنیا، که در این مطالعه شرکت نداشت، گفت که هیچ نوع ارتباط شناخته شدهای بین ریفلاکس اسید معده و اپیزودهای میگرن وجود ندارد، اما همه داروهای مهار کننده PPI ، مسدود کنندههای H۲ و آنتی اسیدهای عمومی، عوارض جانبی مانند سردرد، تهوع و خستگی ایجاد میکنند.
میخائیل گفت: یک نظریه این است که مشکلی در سیستم عصبی مرکزی یا سطح گلوتامات (ماده ای شیمیایی که سلولهای عصبی برای ارسال سیگنال به سلولهای دیگر استفاده میکنند) ایجاد میشود که یکی از تسهیل کنندههای مسیر درد است و ممکن است بیماری رفلاکس اسید و سردرد را با یکدیگر مرتبط کند. هنگامی که اسید بیش از حد تولید و حفظ شود، باعث ایجاد یک آبشار التهابی در مخاط معده و مری میشود.
این متخصص افزود: تأثیر مهار کنندههای PPI بر جذب منیزیم در بدن میتواند نقش مهمی در ایجاد اپیزودهای میگرنی یا سردردهای شدید داشته باشد و با توجه به این واقعیت که از این دسته از داروها اغلب برای مهار اسید معده استفاده میشود میتوان یک ارتباط احتمالی بین استفاده از این داروهای مهار کننده با سردردهای میگرنی در نظر گرفت.
دکتر کلیفورد سگیل، متخصص مغز و اعصاب در مرکز بهداشت پراویدنس سنت جان در سانتا مونیکا، کالیفرنیا، که او نیز در این مطالعه شرکت نداشت، گفت که به طور کلی، سطوح بالای استرس می تواند شرایطی را برای ریفلاکس اسید معده یا میگرن ایجاد کند.
سگیل گفت: به عنوان یک متخصص مغز و اعصاب، توضیح اینکه چرا هر دارویی برای تغییر سطح اسید معده می تواند باعث تغییر در مغز بیمار شود تا دفعات سردرد یا میگرن را افزایش یا کاهش دهد، چالش برانگیز است، اما به عنوان یک متخصص مغز و اعصاب، میتوانم این طور بگویم که به راحتی میتوان افزایش استرس زندگی را در ایجاد سردردهای میگرنی و ریفلاکس معده موءثر دانست.
افراد دارای اضافه وزن یا چاق، باردار، افراد سیگاری یا کسانی که به طور مرتب در معرض دود سیگار هستند، در معرض بالاترین خطر ابتلا به ریفلاکس اسید معده هستند. البته مصرف داروهای ضد رفلاکس معده در دراز مدت میتواند خطر زوال عقل را نیز افزایش دهد.
بیشتر بخوانید:
ارتباط عجیب سر دردهای میگرنی با این بیماری مزمن | میگرن خطر انواع سکته ها و افسردگی را افزایش می دهد علت غیرمنتظره سردردهای شدید مرد آمریکایی کد خبر 848089 منبع: همشهری آنلاین برچسبها سلامت خبر مهم بیماری - میگرن معده پزشکی